地龙提取液外用对局限性硬皮病有效，经生化分析提取物具有特异性降解胶原纤维的胶原酶，其疗效很可能是局部变性胶原纤维降解所致。 体内代谢过程 家兔静注参杯毛蚓注射液，以凝血酶时间测定为药效指标，按药效一对数剂量关系估算药动学参数，表明其抗凝血酶有效成分在体内属一级动力学消除，符合二室模型，t1/2a。为4.1limn，t1/2β为140min，量效曲线下面积（AUC）为169.1mg/（kg·h），清除率（CL）为0.964h－1。提示抗凝血酶成 分由血液向外周组织分布速率很快，而清除较慢，可能是一种小分子物质，在体内分布广泛。 毒性 广地龙热浸剂给小鼠静注LD50。为3.85g/kg，腹腔注射LD50。为95-115gl/kg，给大鼠灌胃0.lgl/（kg·d），连续45d未发现毒性反应。小鼠腹腔注射广地龙注射液，LD50为40.7g/kg。从广地龙 1000g提得淡黄色结晶 2g，给小鼠为注 LD50。为 38.7mg/kg。按动物急性死亡率法估测参坏毛蚓毒性组分的药动学参数，其在体内属一级动力学消除，呈一室模型，t1/2。为31.2min，仅为抗凝血酶成分消除半衰期的22.3%，因毒性组分半衰期短，所以地龙多次连续给药不易造成蓄积中毒。比较安全中药制品的成分 参环毛蚓和背暗异唇蚓含溶血成分：蚯蚓素（lumbritin），解热成分：蚯蚓解热碱（lumbrofebin），有毒成分：蚯蚓毒素（terrestro-lumbrilysin）等。还含6-羟基嘌呤（ hypoxanthine），黄嘌呤（xanthine），腺嘌呤（adenine），鸟嘌呤（guanine），胍（guanidine），胆碱（choline），以及丙氨酸（alanine），缬氨酸（valine），亮氨酸（leucine），苯丙氨酸（phenylalanine），酪氨酸（tyrosine），赖氨酸（lysine）等氨基酸。我国市面出售的赤子爱胜蚓和美国红蚓即红色爱胜蚓的杂交种，称为“大平二号蚓”，其中含有天冬氨酸（aspartic acid），苏氨酸（threonine），丝氨酸（serine），谷氨酸（glutamic acid），甘氨酸（glycine），丙氨酸，缬氨酸，蛋氨酸（methionine），异亮氨酸（isoleucine），亮氨酸，酪氨酸，苯丙氨酸，赖氨酸，组氨酸（histidine），精氨酸（arginine），脯氨酸（proline）和锌、铜、铁、铬、硒、钼、佤、镁等元素。近年从赤子爱性蚓体内找出血小板活化因子（platelet activating factor），其前体物质1-O-烷基-2-酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱（1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine）占磷脂酰胆碱（phosphatidylcholine）的比例高达61.4%。 据日本人研究含有溶血作用物质蚯蚓素(Lumbitin,C259H528O125N47SP3(CaCl2)19·3H2O，解热作用物质蚯蚓解热碱(Lumbrofebrin,C9H18N2O6)可能为酪氨酸(Tyrosine)的衍生物，并有一种有毒成分蚯蚓毒素(Terrestro-lumbrilysin)。此外，并含有脂肪酸、类脂化合物、胆固醇、胆碱、维生素B、黄尿圜(Xanthine)、胍(Guanidine)及磷等。 (责任编辑：医缘) |